Yhdistelmäehkäisyvalmisteissa on kahta hormonia: estrogeenia ja keltarauhashormonia tai niiden synteettisiä vastineita. Kaikilla yhdistelmäehkäisyvalmisteilla on erittäin hyvä ehkäisyteho (oikein käytettynä yli 99%). Teho perustuu ennen kaikkea keltarauhashormoniin, joka estää munasolun irtoamisen munasarjoista. Valmisteissa olevan estrogeenin ensisijaisena tehtävänä on puolestaan säännöllistää kuukautiskierto.
Valmisteesta riippuen päivittäinen estrogeeniannos vaihtelee 1535 mikrogrammaan. Ehkäisyrengas vapauttaa tasaisesti vain 15 µg estrogeenia vuorokaudessa, mutta saa aikaan siitä huolimatta erittäin säännölliset kuukautiset. Ehkäisylaastarista estrogeenia vapautuu tasaisesti noin 20 µg vuorokaudessa ja yhdistelmäehkäisytablettien päivittäinen estrogeenimäärä vaihtelee valmisteesta riippuen (katso kuvaa viemällä kursori sen päälle).
Yhdistelmäehkäisyvalmisteilla on todettu olevan monia ehkäisyyn liittymättömiä etuja. Valmisteet säännöllistävät kuukautiskiertoa, niukentavat vuotoja ja vähentävät kuukautiskipuja sekä ennen kuukautisia esiintyviä oireita. Niillä voi myös siirtää ja ajoittaa kuukautisia. Lisäksi valmisteilla on useita terveyshyötyjä. Ne mm. pienentävät riskiä saada hyvänlaatuisia kasvaimia (kystia ja myoomia) ja pahanlaatuisia kasvaimia (kuten munasarjojen ja kohdun runko-osan syöpää).
Myös endometrioosia on tavattu yhdistelmäehkäisyä käyttävillä vähemmän kuin muilla. Yhdistelmävalmisteiden etuna on myös se, että valmisteiden käyttö on mahdollista aloittaa ja lopettaa itse.
Yhdistelmäehkäisyvalmisteiden yleisimpiä hormonaalisia haittavaikutuksia ovat rintojen arkuus, päänsärky, pahoinvointi ja mielialan vaihtelut, mutta mahdolliset oireet ovat käyttäjäkohtaisia ja tasoittuvat yleensä muutaman kuukauden käytön myötä. Jos oireet eivät tasoitu, vaihto toiseen yhdistelmäehkäisyvalmisteeseen tai menetelmään voi auttaa.