Yhdistelmäehkäisyvalmisteissa on kahta hormonia: estrogeenia ja keltarauhashormonia tai niiden synteettisiä vastineita. Kaikilla yhdistelmäehkäisyvalmisteilla on erittäin hyvä ehkäisyteho (oikein käytettynä yli 99%). Teho perustuu ennen kaikkea keltarauhashormoniin, joka estää munasolun irtoamisen munasarjoista. Valmisteissa olevan estrogeenin ensisijaisena tehtävänä on puolestaan säännöllistää kuukautiskierto.

Valmisteesta riippuen päivittäinen estrogeeniannos vaihtelee 15–35 mikrogrammaan. Ehkäisyrengas vapauttaa tasaisesti vain 15 µg estrogeenia vuo­ro­kaudes­sa, mutta saa aikaan siitä huolimatta erittäin säännölliset kuukautiset. Ehkäisylaastarista estrogeenia vapautuu tasaisesti noin 20 µg vuo­ro­kaudessa ja yhdistelmäehkäisytablettien päivittäinen estro­geeni­määrä vaihtelee valmisteesta riippuen (katso kuvaa viemällä kursori sen päälle).

Yhdistelmä­ehkäisyvalmisteilla on todettu olevan monia ehkäisyyn liittymättömiä etuja. Valmisteet säännöl­listävät kuukautiskiertoa, niukentavat vuotoja ja vähentävät kuukautiskipuja sekä ennen kuukautisia esiintyviä oireita. Niillä voi myös siirtää ja ajoittaa kuukautisia. Lisäksi valmisteilla on useita terveys­hyötyjä. Ne mm. pienentävät riskiä saada hyvän- (kystia ja myoomia) ja pahanlaatuisia kasvaimia (munasarjojen ja kohdun runko-osan syöpää).
Myös endometrioosia on tavattu yhdistelmäehkäisyä käyttävillä vähemmän kuin muilla. Yh­dis­tel­mä­val­mis­tei­den etuna on myös se, että valmisteiden käyttö on mahdollista aloittaa ja lopettaa itse.

Yh­dis­tel­mä­ehkäisyvalmisteiden yleisimpiä hormonaalisia haittavaikutuksia ovat rintojen arkuus, päänsärky, pahoinvointi ja mielialan vaihtelut, mutta mahdolliset oireet ovat käyttäjäkohtaisia ja tasoittuvat yleensä muutaman kuukauden käytön myötä. Jos oireet eivät tasoitu, vaihto toiseen yh­dis­tel­mä­eh­käi­sy­val­mis­tee­seen tai menetelmään voi auttaa.